Śląscy naukowcy opracowali sposób na lepsze działanie leku dla mężczyzn

Zdaniem prof. Mariana Palucha z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej Uniwersytetu Śląskiego, ponad 90 proc. substancji aktywnych zawartych w specyfikach leczniczych o stałej postaci (tabletki czy kapsułki) to substancje krystaliczne. Bardzo często są słabo rozpuszczalne w wodzie, co z kolei przekłada się na niską ich wchłanialność przez organizm.

– Przekształcając krystaliczną substancję aktywną do formy amorficznej, jesteśmy w stanie otrzymać produkt znacznie lepiej przyswajalny od materiału początkowego – mówi prof. Marian Paluch. Jak tłumaczy, farmaceutyki w takiej formie będą działać szybciej, skuteczniej i należy spodziewać się, że będą również bezpieczniejsze dla organizmu od środków obecnie dostępnych na rynku.Co więcej, redukcja dawki może przyczynić się też do ograniczenia zanieczyszczania środowiska naturalnego substancjami, których organizm człowieka nie przyswoił, co w przypadku leków ma ogromne znaczenie.

Ograniczeniem jest jednak termodynamiczna niestabilność substancji amorficznych. Oznacza to, że wraz z upływem czasu mogą ulec rekrystalizacji i stracić swoje cenne właściwości. Innymi słowy, jeśli firma farmaceutyczna wyprodukuje lek, w którym substancja lecznicza w postaci amorficznej z czasem ulegnie krystalizacji, pogorszy się jej przyswajalność i dawka specyfiku okaże się niewystarczająca dla chorego.

Jednym z głównych wyzwań, przed którymi stanęli naukowcy z UŚ zajmujący się tadalafilem, było więc opracowanie takiego sposobu otrzymywania jego amorficznej formy, który zapewniłby mu wysoką fizykochemiczną stabilność.

– Aby substancja czynna w formie amorficznej mogła wejść na rynek, musi być fizycznie stabilna przez minimum trzy lata – wyjaśnia dr hab. prof. UŚ Kamil Kamiński z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ.

Kluczowy okazał się wybór metody. – Substancje krystaliczne mogą być poddawane procesowi topienia, suszenia rozpyłowego, kompresji czy liofilizacji. Nasz zespół postanowił jednak zastosować metody mielenia tego leku w temperaturze pokojowej oraz temperaturze ciekłego azotu (około −200°C) – mówi prof. Marian Paluch. – W literaturze naukowej dominuje przekonanie, iż dzięki tej metodzie uzyskuje się najmniej stabilne fizykochemicznie substancje amorficzne. Tymczasem okazało się, że otrzymaliśmy zaskakująco stabilną substancję leczniczą, co pozwala myśleć o wprowadzeniu jej na rynek farmaceutyczny – dodaje koordynujący badania dyrektor Śląskiego Międzyuczelnianego Centrum Edukacji i Badań Interdyscyplinarnych w Chorzowie.

Proces otrzymywania amorficznej formy tadalafilu, według opatentowanej metody, jest również stosunkowo tani. Mielenie związku należy bowiem do jednej z najmniej kosztochłonnych metod uzyskiwania form amorficznych oraz nie wymaga stosowania innych substancji, takich jak na przykład rozpuszczalniki.

– Dzięki zastosowanym rozwiązaniom otrzymujemy czysty, stabilny związek, który łatwo można przetworzyć, by nadać mu końcową postać leku, na przykład formę tabletki. Stabilność, znakomita przyswajalność oraz niskie koszty produkcji amorficznej postaci tadalafilu wróżą wysoki potencjał aplikacyjności opatentowanego rozwiązania – podsumowuje prof. Kamil Kamiński.

Autorami wynalazku są pracownicy Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej: prof. zw. dr hab. Marian Paluch (kierownik jednostki), dr hab. prof. UŚ Kamil Kamiński i dr Karolina Adrjanowicz, a także mgr Daniel Żakowiecki reprezentujący firmę Polpharma oraz mgr Irena Gruszka z Instytutu Fizyki UŚ i dr inż. Łukasz Hawełek z Instytutu Metali Nieżelaznych.

Bitwa o kurtki w Lidlu: Klienci zdemolowali sklep ZOBACZ WIDEO

Jak dobrze znasz przepisy ruchu drogowego? SPRAWDŹ TUTAJ

25 lat po pożarze lasów w Kuźni Raciborskiej. Zobacz niezwykły dokument multimedialny poświęcony tragedii z 1992 roku. Kliknij w przycisk PLAY. Zachęcamy, aby oglądać na monitorze komputera.

KLIKNIJ W OBRAZ I ZOBACZ JAK PRAWIDŁOWO WYPEŁNIĆ WNIOSEK W PROGRAMIE RODZINA 500 PLUS

Stadion Śląski budzi się do życia